Investigadores desarrollan un nuevo analgésico que dura más tiempo y es menos adictivo que la morfina

El dolor crónico es muy frecuente en todo el mundo, y supone un importante desafío de salud global. Los medicamentos más comunes para tratarla son la morfina y los opioides sintéticos, que tienen efectos secundarios graves, especialmente la adicción. Más de 115 personas mueren por sobredosis de opioides en países como Estados Unidos, por lo que muchos grupos de investigadores están trabajando para encontrar un nuevo analgésico menos adictivo.

Los péptidos pequeños y naturales en el cuerpo, como la encefalina, que se unen a los receptores opioides del cuerpo, son una potencial opción para tratar el dolor porque activan los ligandos del receptor opioide delta, que se cree que tienen un potencial de adicción más bajo que los receptores activados por la morfina. Sin embargo, los enfoques basados en encefalina no se han adoptado en la clínica debido a problemas farmacocinéticos, incluidas las dificultades para que estos péptidos crucen la barrera hematoencefálica.

En busca de una mejor solución para controlar el dolor, los investigadores Jiao Feng, Patrick Couvreur y sus colegas crearon un nuev nanoanalgésico utilizando neuropéptidos de leu-encefalina (LENK). Al conectar LENK al escualeno, un lípido natural y biocompatible, los autores crearon nanopartículas que podrían administrarse con precisión en el área del dolor mediante inyección intravenosa.

En las patas hinchadas de ratas cuatro horas después de la administración del fármaco, observaron signos de sensibilidad térmica reducida al dolor en todos los animales tratados. Además, los efectos calmantes del dolor con LENK duraron más tiempo que el alcanzado con la morfina.

La imagen en tiempo real in vivo de las ratas después de la inyección intravenosa mostró que una parte significativa del tratamiento alcanzó el tejido inflamado, sin indicación de toxicidad. Un análisis adicional reveló que las nanopartículas LENK actuaban a través de receptores opioides ubicados en la periferia, que tienen un potencial de adicción más bajo que los activados por la morfina.